Farmacologia

Agonista parcial dos receptores nicotínicos α4β2. Todavia, o seu período de semi-vida, leva a que as suas acções sejam consideradas de facto antagonistas – de facto, esse elevado período de tempo impede que a nicotina se ligue aos receptores nicotínicos α4β2, exercendo o seu efeito estimulante que cursa com a libertação de dopamina. Assim, a vareniclina é clinicamente utilizada na cessação tabágica. Os seus efeitos laterais incluem náusea, insónia e exacerbação de doenças psiquiátricas (nomeadamente ansiedade e depressão).

Antagonista dos receptores nicotínicos com propriedades analgésicas. Apresenta pouca selectividade para os receptores nicotínicos, o que acarreta vários efeitos laterais, que limitam o seu uso na prática clínica. Em termos químicos, é um alcalóide natural extraído da pele de um sapo.

Antagonista muscarínico não-selectivo, utilizado no tratamento da incontinência urinária (sobretudo, em pacientes com patologia neurológica) e dos espasmos vesicais que se desenvolvem após cirurgia urológica.

Anti-muscarínico utilizado na terapêutica de estados espasmódicos do tracto gastro intestinal. Os seus efeitos adversos incluem secura de boca, taquicardia, retenção urinária e agravamento de glaucoma. Não deve ser utilizado em situações de doença obstructiva intestinal, colite ulcerosa, megacólon e miastenia gravis.

Antagonista dos receptores muscarínicos, quimicamente pertencente à classe das aminas quaternárias. Utilizado na terapêutica da doença ulcerosa péptica, da hipermotilidade gastro-intestinal, e de patologias genito-urinárias.

Antagonista muscarínico selectivo para os receptores M3 intestinais. Na prática clínica, é utilizada na terapêutica da síndrome do intestino irritável, não induzindo efeitos laterais significativos.

Antagonista selectivo dos receptores muscarínicos M3. Na prática clínica, é utilizada no tratamento da incontinência urinária (sobretudo, em pacientes com patologia neurológica) e dos espasmos vesicais que se desenvolvem após cirurgia urológica. Quando comparada com a oxibutinina e com o tróspio, apresenta maior selectividade para os receptores M3 e maior período de semi-vida.

Anti-muscarínico utilizado na terapêutica de estados espasmódicos do tracto gastro intestinal (incluindo da síndrome do intestino irritável). Apresenta boa tolerância, não acarretando efeitos laterais significativos, quando administrada em doses terapêuticas.

Toxina bacteriana capaz de inactivar a proteína Gi. Como estão acoplados à proteína Gi, os receptores muscarínicos M2 e M4 são sensíveis à acção da toxina pertussis (não podendo ser activados na presença desta toxina). Já os receptores muscarínicos M1, M3 e M5 são considerados insensíveis à toxina pertussis, uma vez que estão acoplados à proteína Gs.

Toxina produzida pelo Vibrio cholerae, que favorece a secreção de acetilcolina ao nível da junção neuroepitelial (por via de reflexos neuromotores) e consequente ligação da acetilcolina a receptores muscarínicos M3.

Toxina produzida pela aranha viúva negra, que actua ao nível das vesículas adrenérgicas e colinérgicas, causando uma libertação maciça de adrenalina e acetilcolina.

Derivado da anfetamina, que promove a libertação de monoaminas, de modo similar ao MDMA (mas com neurotoxicidade superior). Inibe a síntese de serotonina.

Agente simpaticomimético indirecto, que promove a libertação neuronal de noradrenalina. Antigamente era utilizada como supressora do apetite, mas foi retirada do mercado, porque aumenta o risco de AVC hemorrágico.

Substrato do transportador de noradrenalina, que é captado pelas células tumorais e que, por isso, pode ser utilizado para localizar feocromocitomas e as suas metástases.

Actua de modo similar às anfetaminas, promovendo a libertação de aminas biológicas, através de uma alteração conformacional dos seus respectivos receptores. Apresenta afinidade preferencial para o transportador da serotonina, contribuindo para o aumento da concentração extracelular de serotonina (e para a depleção deste neurotransmissor). Antigamente, a MDMA foi utilizada em psicoterapia, mas esse uso foi descontinuado, sabendo-se actualmente que esta substância não tem efeitos medicamente úteis. A MDMA é considerada uma droga, visto causar uma série de efeitos tóxicos, nos quais se incluem a hipertermia, desidratação, síndrome da serotonina (alteração do estado mental, hiperactividade autonómica e anomalias neuromuscular), tonturas e perturbações cognitivas a longo prazo (apesar de, a curto prazo, a MDMA aumente os sentimentos de intimidade e empatia, sem impedir as capacidades intelectuais).